Водные извлечения как вид экстракционных лекарственных препаратов. общая характеристика
Растения для лечения различных заболеваний используют издавна. Из 20 тыс. видов растений, произрастающих на территории нашей страны, в народной медицине применяют около 3 тыс., официальная медицина использует всего 200. Растительные препараты близки природе человека, обладают более мягким действием, низким уровнем проявления побочного эффекта, лучше переносятся и могут применяться длительно, что особенно важно в педиатрии и гериатрии.
Настои и отвары: жидкие лекарственные формы — водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов), специально изготовленных для этой цели.
ОФС «Настои и отвары» в ГФ РФ XIV введена в редакции ОФС.1.4.1.0018.15 взамен ГФ X, ст. 349, ст. ГФ XI, вып. 2, в которой дано определение, что «Настои и отвары — жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья». В рецептуре аптек водные извлечения составляют 3–5% общего числа всех лекарственных форм благодаря ряду положительных особенностей.
- Лекарственное растительное сырье используют в неизмененном виде.
- Водные извлечения из сырья действуют мягче, чем синтетические или выделенные из сырья в чистом виде, благодаря комплексу действующих и сопутствующих веществ.
- Не все вещества до настоящего времени выделены из растений в чистом виде, а изготовленные водные извлечения позволяют их использовать.
- Есть возможность изготовления препарата из тех видов сырья, для которых выделение индивидуальных действующих веществ разработано только на уровне лабораторного регламента или не разработано вовсе, экономически невыгодно или выделенные вещества нестабильны в течение длительного срока хранения, необходимого для промышленного выпуска.
- Возможно изготовление препарата из лекарственного сырья с неустановленным точно химическим составом, но обладающего фармакологической активностью.
- Сырье доступно, и технология изготовления водных извлечений достаточно проста.
К отрицательным особенностям этой лекарственной формы следует отнести следующие.
- Неустойчивость некоторых веществ растений к высокой температуре и разложение их при нагревании.
- Относительно большая продолжительность изготовления (от 30 до 60 мин и более).
- Нестандартность извлечений при изготовлении непосредственно из лекарственного растительного сырья, так как на их качество влияют многие факторы.
- Сложность количественного определения действующих и сопутствующих веществ.
- Нестойкость (химическая, физико-химическая, микробиологическая) и ограниченный срок хранения.
- Невозможность использования большинства водных извлечений в период интенсивной терапии, для купирования приступов.
- Отсутствие современной аппаратуры для изготовления водных извлечений с электронным контролем и регулированием заданного режима экстрагирования.
Термин «извлечение» содержит два понятия:
- процесс экстракции;
- полученный продукт.
Водные извлечения в соответствии с дисперсологической классификацией, как правило, — сложные дисперсные системы. В процессе жизнедеятельности в растениях синтезируются различные органические вещества, среди которых много физиологически активных соединений. Они оказывают на организм специфическое лечебное действие. Это гликозиды, алкалоиды, дубильные вещества, антрогликозиды, полисахариды, жирные, эфирные масла, витамины, фитонциды и др. Кроме них, в растениях вырабатываются сопутствующие вещества: белки, слизи, пектины, ферменты.
Сопутствующие вещества водных извлечений могут выполнять как положительную, так и отрицательную функцию. С точки зрения положительного влияния сопутствующие вещества могут:
- улучшать растворимость действующих веществ (являясь солюбилизаторами);
- подготавливать органы и ткани организма к воздействию основного вещества (расширяя сосуды, обеспечивая всасывание и т.п.);
- усиливать фармакологическое действие (например, антисептическое противовоспалительное действие фенологликозида арбутина в виде комплекса с дубильными веществами) и др.
Такие вещества в составе растения нельзя считать балластными, так как благодаря им весь комплекс извлеченных веществ действует мягче, более длительно, вызывает меньше побочных явлений, поэтому водные извлечения могут применяться месяцами и даже годами для лечения хронических заболеваний. В случае отрицательного влияния сопутствующих веществ их следует относить к балластным веществам и учитывать их влияние при выборе оптимального варианта технологии водного извлечения.
Можно привести следующие примеры.
- Крахмал, например, в корнях алтея затрудняет экстракцию и уменьшает выход действующих веществ, снижает фармакологическую активность. Эти явления предупреждают, изготавливая настой без нагревания и последующего отжима сырья.
- Адсорбция действующих веществ, образование малодиссоциирующих солей оснований алкалоидов с органическими кислотами.
- Смолистые вещества листьев сенны, коры крушины оказывают раздражающее действие на кишечник. От них избавляются путем длительного настаивания и охлаждения при комнатной температуре, так как при понижении температуры растворимость смолистых веществ понижается, и их отфильтровывают.
Настои и отвары классифицируют по применению, составу, способу изготовления.
По способу применения водные извлечения подразделяют:
- на водные извлечения для внутреннего применения (микстуры, чаи, фитококтейли);
- для наружного применения (примочки, компрессы, полоскания, для ванн, для проведения физиотерапевтических процедур, фитомассажа, фитокриомассажа и др.);
- для ингаляций.