Доксициклин
Латинское название: doxycycline.
Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счёт подавления синтеза белка возбудителей. Активен в отношении грамположительных бактерий: аэробных кокков - Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae); аэробных спорообразующих бактерий - Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий - Listeria monocytogenes; анаэробных спорообразующих бактерий - Clostridium spp. Доксициклин активен также в отношении грамотрицательных бактерий: аэробных кокков - Neisseria gonorrhoeae; аэробных бактерий - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика: после приёма внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Приём пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Период полувыведения составляет 12-22 ч. Выводится с мочой в неизменённом виде (40%), однако основная часть дозы выводится в неизменённом виде с калом за счёт секреции желчи.
Показания: при лечении гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области (периодонтит, периостит, остеомиелит, парадонтит, острый язвенный гингивит, абсцесс, флегмона острое и подострое септическое состояние).
Противопоказания: беременность, детский возраст (до 8 лет), повышенная чувствительность к тетрациклинам, миастения (для внутривенного введения).
Противопоказано применение при беременности. Докcициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печёночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина.
- Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отёк Квинке, фотосенсибилизация.
- Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.
Особые указания: с осторожностью применяют докcициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, так как тетрациклины (в том числе доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Лекарственное взаимодействие: препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе доксициклина).
Способ применения и дозы: взрослым внутрь назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни - по 100-200 мг/сут. Кратность приёма - 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приёма внутрь или введения внутривенно (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни - 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приёма - 1-2 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых для приёма внутрь суточная доза - 300 мг или 600 мг (в зависимости от этиологии возбудителя), для внутривенного введения - 300 мг.