Торговое название цетиризина, присвоенное фирмой-разработчиком, – Зиртек. В настоящее время производится множество генериков цитеризина: аллертек, зодак, парлазин, цетиризин гексал, цетиринакс, цетрин, алерза, зодак.
Как и в случае с генериками лоратадина, генерические производные цетиризина не всегда полностью идентичны оригиналу по эффективности действия.
Эбастин – антигистаминный препарат 2-го поколения с возможностью гибкого дозирования при полном отсутствии седативного эффекта. Эбастин выпускается в таблетках по 10 мг. При аллергических ринитах назначают от 10 до 20 мг один раз в день в зависимости от выраженности симптомов. Как в случае прочих антигистаминных средств, следует соблюдать осторожность при назначении эбастина пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также при сочетании с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими ферментную систему CYP3A4, такими как противогрибковые средства и макролидные антибиотики. Не рекомендуется прием в сочетании с кетоконазолом и эритромицином (оба средства удлиняют интервал QT). Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем. Безопасность применения эбастина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать эбастин во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать эбастин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Торговое название эбастина, данное компанией-разработчиком, – кестин. Других торговых наименований эбастина в настоящее время не зарегистрировано.
Использование метаболитов позволяет исправить целый ряд неприятных побочных явлений их метаболизируемых предшественников. Прежде всего, такие препараты (дезлоратадин, фексофенадин, левоцетиризин) не метаболизируются печенью и не создают конкуренцию другим лекарственным средствам, метаболизируемым в печени с помощью системы цитохрома Р450 (противогрибковые препараты, макролидные антибиотики). Таким образом, в данном случае врач не беспокоится о последствиях лекарственного взаимодействия.
Данная группа препаратов может применяться и у больных с острым и хроническим поражением печени. Исключаются и кардиотоксические осложнения. Сокращаются сроки между приемом препарата и наступлением положительного эффекта.
Эриус (дезлоратадин) – современный неседативный антигистаминный препарат 2 поколения, контролирующий симптомы аллергического ринита 24 часа после приема 1 раз в сутки и отвечающий требованиям Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии, а также рабочей группы ВОЗ по аллергическому риниту и его влиянию на астму (EAACI/ARIA).
Активный метаболит лоратадина, обладает более совершенными фармакокинетическими свойствами, чем его предшественник, что определяет его более высокую эффективность в отношении такого симптома аллергического ринита, как заложенность носа, и более высокий уровень безопасности (практическое отсутствие лекарственных взаимодействий и риска развития связанных с ними побочных эффектов).
Эриус обладает тройным эффектом: антигистаминным (селективный блокатор Н1-рецепторов), противоаллергическим (угнетает выделение триптазы, простагландина D2 и лейкотриена С4) и противовоспалительным (ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов: ИЛ 4, 6, 13 и др.), хемокинов (RANTES, ИЛ 8), молекул адгезии (P-селектин, ICAM), продукцию супероксидных анионов нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов. Указанный механизм действия определяет выраженный антиэкссудативный эффект препарата и его целенаправленное действие на заложенность носа.
Эриус начинает действовать через 30 минут после приема внутрь. В связи с длительным периодом полувыведения дезлоратадина – 27 часов (наибольшим в группе антигистаминных препаратов), Эриус контролирует симптомы аллергии 24 часа: днем, ночью и утром следующих суток. Препарат уменьшает утренние (наиболее тяжелые) симптомы сезонного аллергического ринита на 93% и круглогодичного аллергического ринита – на 40%.
В отличие от антигистаминных препаратов 1-го поколения и цетиризина и левоцетиризина Эриус не вызывает сонливость, не влияет на внимание, координацию движений и способность к обучению, что определяет его, как препарат выбора для лечения детей с 1 года жизни, подростков, студентов, взрослых пациентов, деятельность которых связана с умственным трудом, вождением автотранспорта, управлением полетами.
В отличие от фексофенадина дезлоратадин (Эриус) не взаимодействует с пищей, что обусловливает предсказуемость его эффектов. В отличие от эбастина, мизоластина и лоратадина дезлоратадин не метаболизируется системой цитохрома P450 3A4, что обусловливает более высокий уровень безопасности препарата (в том числе, в отношении сердечно-сосудистой системы) при его комбинации с лекарственными средствами, которые метаболизируются системой цитохромов печени (макролиды, противогрибковые препараты и др.). Препарат не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Эриус назначается для лечения сезонного (поллиноз) и круглогодичного аллергического ринита (устранение или облегчение чихания, выделения из носа, заложенности носа, зуда в носу, в области неба, зуда и покраснения глаз и слезотечения) взрослым и подросткам с 12 лет по 1 таблетке или 10 мл сиропа (5 мг) 1 раз в сутки, детям с 12 месяцев до 5 лет – 2,5 мл сиропа (1,25 мг) 1 раз в день, детям от 6 до 12 лет – 5 мл сиропа (2,5 мг) 1 раз в день.
Активным метаболитом терфенадина является препарат – фексофенадин. Он не имеет кардиотоксических свойств своего предшественника, а по своей противогистаминной активности превышает терфенадин.
Известны генерики фексофенадина, например, фексадин.
Пока еще недостаточно хорошо известен изомер цетиризина – левоцетиризин (торговое название – ксизал). Его предшественник – цетиризин также не метаболизировался в печени, что выгодно отличало его от аналогичных препаратов 2-го поколения. У левоцетиризина сродство к Н1-гистаминовым рецепторам в 2 раза выше, чем у цетиризина. Действие левоцетиризина сохраняется в течение 24 часов, поэтому достаточно 1 таблетки в день (5 мг). Препарат назначают с 6-летнего возраста.