При неэффективности терапии второй ступени назначают сильные опиоидные анальгетики, которые являются основным средством лечения болевых синдромов средней и высокой интенсивности в разных областях медицины (третяя ступень терапии). По анальгетическому эффекту они значительно превосходят все известные неопиоидные анальгетики. Опиоидные анальгетики имеют центральный механизм действия, реализующийся путем взаимодействия с опиоидными рецепторами разных отделов ЦНС. Основное клиническое значение имеют агонисты опиоидных μ-рецепторов - истинные наркотики [(морфин, фентанил, тримеперидин) и препараты с морфиноподобными свойствами], т.к. именно они обладают наиболее сильным анальгетическим действием [15]. В Европе и США широко применяется препарат тапентадол. В ближаешее время ожидается его появление на рынке России. Тапентадол (тапентадола гидрохлорид 50 мг в таблетках) - первый анальгетик нового поколения MOR-NRI для долгосрочного успеха в терапии хронической боли средней и высокой степени тяжести (7-10 баллов по визуальной аналоговой шкале) любого генеза. В США тапентадол одобрен FDA (от англ. Food and Drug Administration) для терапии пациентов с умеренными и тяжелыми острыми и хроническими болевыми синдромами у взрослых с 2010 г. В связи с принципиально новым фармакологическим профилем тапентадол представляет предложенный новый класс центрально действующих анальгетиков MOR-NRI (избирательный агонист μ-опиоидных рецепторов + ингибитор обратного захвата норадреналина). Что касается опиоидных рецепторов, то в некоторых публикациях тапентадол называют непревзойденно безопасным "микроопиоидным" анальгетиком, поскольку эффективность его связывания с рецептором типа μ в разы меньше в сравнении с морфином. При этом смешанный механизм действия усиливает анальгетический эффект препарата, выводя его на уровень мощности, сопоставимый с эффектом оксикодона и морфина. Относится к классу сильных опиоидов, но обладает оптимальным профилем безопасности и минимальным наркогенным потенциалом (не включен в список наркотических средств). Тапентадол обеспечивает анальгезию на 12 ч. По мощности сопоставим с морфином, по переносимости - с трамадолом. Единственный сильный опиоид, выписываемый на бланке 148-1/у-88, а не на бланке для наркотических средств.