Принципы фармакотерапии опиоидами
Необходимым условием эффективной фармакотерапии является систематический прием опиоидов для обеспечения круглосуточного контроля боли. Если у пациента нет предыдущего опыта приема опиоидов, адекватного обезболивания можно добиться при помощи слабых опиоидов таких, как кодеин или трамал. Для купирования сильной боли или лечения пациента, принимавшего опиоиды в анамнезе, может потребоваться назначение морфина или других сильнодействующих препаратов. Если пациенту со СПИДом требуется более двух-трех приемов опиоида в день для борьбы с болью, следует перейти на более сильнодействующий препарат.
Для перехода с одного опиоида на другой используют простой расчет по таблице эквианальгетических доз опиоидов (см. табл. 6). Схему назначения и дозировку, которые обеспечат адекватный обезболивающий эффект, определяют на основании фармакологических свойств препарата выбора.
Таблица 6. Опиоидные анальгетики для лечения умеренной и сильной боли при СПИДе
| Анальгетик | Путь введения | Эквианальгетическая доза, мг | Время наступления аналгезии, ч | Продолжительность действия, ч | Период полураспада, ч | Примечания |
| Морфин | ВМ
ПК | 10 | 1/2-1 | 4-6 | 3-6 | Стандарт сравнения для наркотических анальгетиков |
| Морфин пролонгированного действия | ПО | 120-180 в сутки | 3-4 | 12-24 ч | - | При отсутствии возможности глотания может вводиться ректально |
| Оксикодон | ПО | 20-30 | 1 | 3-6 | 2-3 | - |
| Метадон | ПО
ВМ
ВВ | 20 10 | 1/2-1 1/2-1 | 4-8
- | 15-30 15-30 | Продолжительный период полураспада, кумулирует с начальных доз, требует тщательной титрации. Хорошая пероральная потенция. |
| Левопранол | ПО
ВМ | 4 2 | 1/2-1 1/2 1/2-1 | 3-6 | 12-16 12-16 | Продолжительный период полураспада, требует тщательной титрации в первую неделю. Анальгетический эффект только 3-6 ч! |
| Меперидин | ПО
ВМ | 300 75 | 1/2-1 1/2 1/2-1 | 3-6 3-4 | 3-4 3-4 | Активный токсический метаболит, кумулируя в плазме, особенно при почечной патологии и у пожилых пациентов, может вызвать делирий, миоклонус и судороги |
| Фентанил | ТД | 0,1 | 24-30 | 12-18 | 72 | Трансдермальное введение минует ЖКТ.
Не подходит для для быстрого обезболивания. |
Оптимальной является схема лечения, при которой пациент чувствует комфорт, и при которой поддерживается удовлетворяющее его качество жизни. Этот режим должен исключать возникновение «прорывов» боли и минимизировать ятрогенные осложнения и себестоимость лечения. Борьба с «прорывами» боли или «инцидентами» (обычно связаны с движением) боли достигается при условии, как правило, от 50 до 100% круглосуточной дозы. Необходимо вести тщательный учет и регистрацию прорывных доз с тем, чтобы можно было рассчитать соответствующее увеличение круглосуточного режима. Увеличение круглосуточной дозы, как правило, не должно быть более 25% от исходной.
Классы опиоидов
Опиоидные обезболивающие средства подразделяются на агонисты и агонисты-антагонисты, в зависимости от их аффинитета (сродства) к опиоидным рецепторам. Опиоидные анальгетики со смешанными агонист-антагонистическими свойствами, такие как пентазоцин, буторфанол и налбуфин, могут обратить эффекты опиоидных агонистов и ускорить синдром отмены у пациента, толерантного к опиоидам или зависимого от них. Они имеют ограниченное применение в лечении хронической боли при СПИДе. Кодеин (в сочетании либо с аспирином либо ацетаминофеном) и трамадол являются так называемыми слабыми опиоидными анальгетиками, и их назначение представляет собой второй шаг в «лестнице ВОЗ» — лечение боли умеренной. Сильная боль лучше поддается лечению морфином или другими сильнодействующими опиоидами такими, как фентанил.