только для медицинских специалистов

Консультант врача

Электронная медицинская библиотека

Раздел 12 / 15
Страница 2 / 7

Краткая характеристика основных классов препаратов

Неседативные АГП

Принцип действия

Гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии. АГП, блокируют Н1-гистаминовые рецепторы, тем самым предотвращая воздействие на них гистамина. АГП не способны вытеснить гистамин, уже связанный с рецептором, поэтому блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы и наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

Эффекты

  • Хорошо купируют зуд и чихание, но хуже действуют на заложенность носа.
  • Уменьшают слезотечение и покраснение кожи.
  • Сохраняют эффект в течение длительного времени.

Особенности

  • высокая специфичность и высокое сродство с Н1-рецепторами;
  • отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы;
  • противовоспалительное действие;
  • быстрое наступление клинического эффекта и более длительное действие (до 24 ч);
  • отсутствие клинически значимых взаимодействий с пищей, лекарственными препаратами;
  • минимальный седативный эффект при использовании
  • отсутствие тахифилаксии (привыкания) при длительном применении;
  • высокий уровень безопасности

Ответы на частые вопросы

  • Почему лучше не покупать АГП I поколения?

Потому, что их действие неизбирательно и спектр нежелательных явлений, соответственно, шире. Из серьезных побочных действий наиболее часто отмечаются седация, сонливость, головокружение, нарушения сна и снижение когнитивной функции. Также шире и список противопоказаний к применению. Препараты I поколения противопоказаны пациентам с глаукомой, бронхиальной астмой, болезнями сердечно-сосудистой системы4,13.

  • Как долго можно принимать неседативные АГП?

Препараты не вызывают привыкания при длительном применении, поэтому их можно применять так долго, как это необходимо. Однако если в течение 5–7 дней вы не чувствуете, что ваше состояние улучшается, необходимо проконсультироваться у врача.

  • Какой препарат эффективнее при АР?

Все очень индивидуально и может зависеть в том числе от активности ферментов метаболизма в печени13.

  • Интраназальные формы обладают теми же побочными эффектами?

Местные формы АГП (азеластин, левокабастин) высокоэффективны при назальных симптомах (заложенность носа, чихание, ринорея), и их действие развивается в полости носа. В системный кровоток попадают гораздо меньшие количества препарата, поэтому риск системных нежелательных явлений невелик.

На фоне лечения рекомендуется с осторожностью отнестись к приему алкоголя (возможно усиление угнетения ЦНС).

I ПОКОЛЕНИЕ (СЕДАТИВНЫЕ) II ПОКОЛЕНИЕ (НЕСЕДАТИВНЫЕ)
неактивные метаболиты активные метаболиты
  • Хлоропирамин
  • Клемастин
  • Диметинден
  • Дифенгидрамин
Оказывают терапевтический эффект только после метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений
Примеры: лоратадин, эбастин
Поступают в организм в виде активного вещества. В результате время достижения терапевтического эффекта сокращается.
Примеры: цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин