Неседативные АГП
Принцип действия
Гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии. АГП, блокируют Н1-гистаминовые рецепторы, тем самым предотвращая воздействие на них гистамина. АГП не способны вытеснить гистамин, уже связанный с рецептором, поэтому блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы и наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
Эффекты
- Хорошо купируют зуд и чихание, но хуже действуют на заложенность носа.
- Уменьшают слезотечение и покраснение кожи.
- Сохраняют эффект в течение длительного времени.
Особенности
- высокая специфичность и высокое сродство с Н1-рецепторами;
- отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы;
- противовоспалительное действие;
- быстрое наступление клинического эффекта и более длительное действие (до 24 ч);
- отсутствие клинически значимых взаимодействий с пищей, лекарственными препаратами;
- минимальный седативный эффект при использовании
- отсутствие тахифилаксии (привыкания) при длительном применении;
- высокий уровень безопасности
Ответы на частые вопросы
- Почему лучше не покупать АГП I поколения?
Потому, что их действие неизбирательно и спектр нежелательных явлений, соответственно, шире. Из серьезных побочных действий наиболее часто отмечаются седация, сонливость, головокружение, нарушения сна и снижение когнитивной функции. Также шире и список противопоказаний к применению. Препараты I поколения противопоказаны пациентам с глаукомой, бронхиальной астмой, болезнями сердечно-сосудистой системы4,13.
- Как долго можно принимать неседативные АГП?
Препараты не вызывают привыкания при длительном применении, поэтому их можно применять так долго, как это необходимо. Однако если в течение 5–7 дней вы не чувствуете, что ваше состояние улучшается, необходимо проконсультироваться у врача.
- Какой препарат эффективнее при АР?
Все очень индивидуально и может зависеть в том числе от активности ферментов метаболизма в печени13.
- Интраназальные формы обладают теми же побочными эффектами?
Местные формы АГП (азеластин, левокабастин) высокоэффективны при назальных симптомах (заложенность носа, чихание, ринорея), и их действие развивается в полости носа. В системный кровоток попадают гораздо меньшие количества препарата, поэтому риск системных нежелательных явлений невелик.
На фоне лечения рекомендуется с осторожностью отнестись к приему алкоголя (возможно усиление угнетения ЦНС).
| I ПОКОЛЕНИЕ (СЕДАТИВНЫЕ) | II ПОКОЛЕНИЕ (НЕСЕДАТИВНЫЕ) |
| неактивные метаболиты | активные метаболиты |
- Хлоропирамин
- Клемастин
- Диметинден
- Дифенгидрамин
| Оказывают терапевтический эффект только после метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений Примеры: лоратадин, эбастин | Поступают в организм в виде активного вещества. В результате время достижения терапевтического эффекта сокращается. Примеры: цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин |