только для медицинских специалистов

Консультант врача

Электронная медицинская библиотека

Раздел 12 / 15
Страница 3 / 7

Краткая характеристика основных классов препаратов

Внимание! Часть функций, например, копирование текста к себе в конспект, озвучивание и т.д. могут быть доступны только в режиме постраничного просмотра.Режим постраничного просмотра
 

Неседативные АГП

Принцип действия

Гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии. АГП, блокируют Н1-гистаминовые рецепторы, тем самым предотвращая воздействие на них гистамина. АГП не способны вытеснить гистамин, уже связанный с рецептором, поэтому блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы и наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

Эффекты

  • Хорошо купируют зуд и чихание, но хуже действуют на заложенность носа.
  • Уменьшают слезотечение и покраснение кожи.
  • Сохраняют эффект в течение длительного времени.

Особенности

  • высокая специфичность и высокое сродство с Н1-рецепторами;
  • отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы;
  • противовоспалительное действие;
  • быстрое наступление клинического эффекта и более длительное действие (до 24 ч);
  • отсутствие клинически значимых взаимодействий с пищей, лекарственными препаратами;
  • минимальный седативный эффект при использовании
  • отсутствие тахифилаксии (привыкания) при длительном применении;
  • высокий уровень безопасности

Ответы на частые вопросы

  • Почему лучше не покупать АГП I поколения?

Потому, что их действие неизбирательно и спектр нежелательных явлений, соответственно, шире. Из серьезных побочных действий наиболее часто отмечаются седация, сонливость, головокружение, нарушения сна и снижение когнитивной функции. Также шире и список противопоказаний к применению. Препараты I поколения противопоказаны пациентам с глаукомой, бронхиальной астмой, болезнями сердечно-сосудистой системы4,13.

  • Как долго можно принимать неседативные АГП?

Препараты не вызывают привыкания при длительном применении, поэтому их можно применять так долго, как это необходимо. Однако если в течение 5–7 дней вы не чувствуете, что ваше состояние улучшается, необходимо проконсультироваться у врача.

  • Какой препарат эффективнее при АР?

Все очень индивидуально и может зависеть в том числе от активности ферментов метаболизма в печени13.

  • Интраназальные формы обладают теми же побочными эффектами?

Местные формы АГП (азеластин, левокабастин) высокоэффективны при назальных симптомах (заложенность носа, чихание, ринорея), и их действие развивается в полости носа. В системный кровоток попадают гораздо меньшие количества препарата, поэтому риск системных нежелательных явлений невелик.

На фоне лечения рекомендуется с осторожностью отнестись к приему алкоголя (возможно усиление угнетения ЦНС).

I ПОКОЛЕНИЕ (СЕДАТИВНЫЕ) II ПОКОЛЕНИЕ (НЕСЕДАТИВНЫЕ)
неактивные метаболиты активные метаболиты
  • Хлоропирамин
  • Клемастин
  • Диметинден
  • Дифенгидрамин
Оказывают терапевтический эффект только после метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений
Примеры: лоратадин, эбастин
Поступают в организм в виде активного вещества. В результате время достижения терапевтического эффекта сокращается.
Примеры: цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин

ИнГКС

Принцип действия

Воздействуют практически на все звенья патогенеза АР. Обладают противоаллергическим, противовоспалительным и противоотечным действием, что проявляется снижением клеточной инфильтрации в зоне воспаления, проницаемости стенок сосудов и секреции слизи.

Эффекты

  • Превосходят по силе действия пероральные неседативные АГП и кромоглициевую кислоту.
  • Уменьшают заложенность носа, зуд, чихание, ринорею.
  • Устраняют глазные симптомы: покраснение и зуд глаз, слезотечение.

Особенности14–17

  • Выраженный эффект, который нарастает постепенно и достигает своего максимума в течение первых нескольких дней применения.
  • Высокая безопасность, что позволяет длительно использовать необходимые поддерживающие дозы без риска развития системных эффектов.
  • Препараты не угнетают активность мерцательного эпителия полости носа и не вызывают атрофических изменений слизистой оболочки.

2 в 1. Использование комбинированных препаратов, содержащих интраназальный АГП и кортикостероид, уменьшает выраженность всех симптомов АР при сокращении количества используемых препаратов18. Действие данных комбинаций начинается уже в течение 10–15 мин после применения.

Ответы на частые вопросы

  • Ждать ли выраженных симптомов АР или применять назначенный ИнГКС уже при первых проявлениях?

Если вам поставлен диагноз сезонного АР, то лечение можно начинать заблаговременно, до начала периода цветения причинно-значимого растения. Такое превентивное лечение позволяет отсрочить сезонные проявления заболевания, сократить суммарное проявление симптомов АР, уменьшить степень тяжести беспокоящих симптомов и способствовать купированию воспаления в слизистой оболочке дыхательных путей15.

  • Не повредит ли мне использование гормонального препарата?

Современные ИнГКС обладают низкой системной биодоступностью, что обеспечивает высокий уровень безопасности16,17.

Главное – соблюдать назначения врача и внимательно следовать инструкции.