только для медицинских специалистов

Консультант врача

Электронная медицинская библиотека

Раздел 12 / 15
Страница 2 / 7

Краткая характеристика основных классов препаратов

Внимание! Часть функций, например, копирование текста к себе в конспект, озвучивание и т.д. могут быть доступны только в режиме постраничного просмотра.Режим постраничного просмотра

Для контроля симптомов АР рекомендованы следующие классы препаратов: неседативные АГП, ИнГКС, АЛР, интраназальные деконгестанты, кромоны, а также препараты для увлажнения слизистой оболочки носа.

Современные классы лекарственных препаратов направлены на контроль разных звеньев патогенеза АР. Каждый из классов работает на определенный процесс. Комбинирование препаратов разных классов может улучшить контроль симптомов.

Неседативные АГП

Принцип действия

Гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии. АГП, блокируют Н1-гистаминовые рецепторы, тем самым предотвращая воздействие на них гистамина. АГП не способны вытеснить гистамин, уже связанный с рецептором, поэтому блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы и наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

Эффекты

  • Хорошо купируют зуд и чихание, но хуже действуют на заложенность носа.
  • Уменьшают слезотечение и покраснение кожи.
  • Сохраняют эффект в течение длительного времени.

Особенности

  • высокая специфичность и высокое сродство с Н1-рецепторами;
  • отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы;
  • противовоспалительное действие;
  • быстрое наступление клинического эффекта и более длительное действие (до 24 ч);
  • отсутствие клинически значимых взаимодействий с пищей, лекарственными препаратами;
  • минимальный седативный эффект при использовании
  • отсутствие тахифилаксии (привыкания) при длительном применении;
  • высокий уровень безопасности

Ответы на частые вопросы

  • Почему лучше не покупать АГП I поколения?

Потому, что их действие неизбирательно и спектр нежелательных явлений, соответственно, шире. Из серьезных побочных действий наиболее часто отмечаются седация, сонливость, головокружение, нарушения сна и снижение когнитивной функции. Также шире и список противопоказаний к применению. Препараты I поколения противопоказаны пациентам с глаукомой, бронхиальной астмой, болезнями сердечно-сосудистой системы4,13.

  • Как долго можно принимать неседативные АГП?

Препараты не вызывают привыкания при длительном применении, поэтому их можно применять так долго, как это необходимо. Однако если в течение 5–7 дней вы не чувствуете, что ваше состояние улучшается, необходимо проконсультироваться у врача.

  • Какой препарат эффективнее при АР?

Все очень индивидуально и может зависеть в том числе от активности ферментов метаболизма в печени13.

  • Интраназальные формы обладают теми же побочными эффектами?

Местные формы АГП (азеластин, левокабастин) высокоэффективны при назальных симптомах (заложенность носа, чихание, ринорея), и их действие развивается в полости носа. В системный кровоток попадают гораздо меньшие количества препарата, поэтому риск системных нежелательных явлений невелик.

На фоне лечения рекомендуется с осторожностью отнестись к приему алкоголя (возможно усиление угнетения ЦНС).

I ПОКОЛЕНИЕ (СЕДАТИВНЫЕ) II ПОКОЛЕНИЕ (НЕСЕДАТИВНЫЕ)
неактивные метаболиты активные метаболиты
  • Хлоропирамин
  • Клемастин
  • Диметинден
  • Дифенгидрамин
Оказывают терапевтический эффект только после метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений
Примеры: лоратадин, эбастин
Поступают в организм в виде активного вещества. В результате время достижения терапевтического эффекта сокращается.
Примеры: цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин